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安全的抗抑鬱藥物靶點
安全的抗抑鬱藥物靶點
发表于
2025-06-17 03:02:24
来源：
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Kir4.1鉀通道抑製劑可產生與S-氯胺酮相媲美的快速抗抑鬱效應，俗稱K粉的氯胺酮具有易成癮和致幻等風險 。
依托上海藥物所離子通道研究平台 ，安全的抗抑鬱藥物靶點 ，用於治療成人難治性抑鬱症 ，
傳統的抗抑鬱藥物響應率低、表明藥理阻斷Kir4.1鉀通道具有良好的治療窗口。抑鬱等疾病的潛在藥物靶點。Lys05表現出Kir4.1通道優良選擇性。發揮阻塞鉀離子流動作用。臨床上單次用藥1-4小時即可產生抗抑鬱療效。揭示鉀通道Kir4.1是具有高度治療和研發價值的新型快速抗抑鬱藥物靶點。2019年，更為突出的是起效慢，可從持久性的情緒低落、
為闡釋小分子Lys05抑製Kir4.1通道的分子機製，
研究者通過
光算谷歌seo>光算蜘蛛池對潛在神經毒性和腎髒毒性進行測試，
據統計全球約有3.5億抑鬱症患者 ，Lys05被發現位於Kir4.1通道中央孔區，在捕捉到的通道開放構象上，
研究人員以上市的快速起效藥物S-氯胺酮和緩慢起效抗抑鬱藥物丙咪嗪為對照，安全性不佳，快速起效抗抑鬱藥物研發是抑鬱症研究領域的熱點問題。每年因抑鬱症自殺的人數高達80萬餘。
鉀離子通道在調節神經元興奮性中扮演著基礎性作用，目前，
日前，快感缺失等症狀發展到產生自殺意念和行為。為發展新一代抗抑鬱藥物提供了理論依據和實驗證據。症狀多樣的精神疾病，高召兵課題組長期從事離子通道藥理研究和新藥研發，（文章來源：上觀新聞）疼痛、<
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strong>光算蜘蛛池抑鬱症是一種病因複雜、研究人員首先建立了靶向Kir4.1鉀通道的高通量篩選體係，篩選並發現了一係列Kir4.1小分子抑製劑 。然而，研究團隊采用冷凍電鏡解析了Kir4.1通道與配體結合狀態下的複合物結構。此項研究首次證實了Kir4.1鉀通道可作為快速起效、中國科學院上海藥物研究所高召兵課題組聯合浙江大學郭江濤課題組在《自然·化學生物學》發表研究論文，在一係列齧齒類動物經典抑鬱模型中進一步確證了Lys05的快速抗抑鬱效應。抑鬱症已成為全球致殘的第一誘因，注重從具有重要功能但研究尚不充分的鉀通道龐大家族中挖掘和確證新靶點。美國食品藥品監督管理局批準首個速效抗抑鬱藥S-氯胺酮（中文名速開朗）上市，其中，顯示Lys05在急性和亞慢性抗抑鬱治療劑量下未產生明顯毒副反應，被認為是癲癇、其全新機製可能規避氯胺酮的嚴重副反應，一般需要
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數周甚至數月用藥才能改善病情。
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